Французские ученые-дерматологи сделали интересное открытие в отношении действия кортикостероидов на кожу. Исследователи обнаружили, что препарат спиронолактон способен оказывать гипотензивное действие, уменьшая атрофию кожи после местного применения кортикостероидов.

В отчете, опубликованном на сайте журнала Journal of Investigative Dermatology, исследователи из French National Institute of Health and Medical Research (Inserm) привели гипотезу, что атрофия кожи, обусловленная применением кортикостероидов, составляющих основу дерматологических кремов, может быть связана с активацией этими топическими средствами минералокортикоидных рецепторов в эпидермисе.

"Эти рецепторы, присутствующие в почках, сердце, глазах, и некоторые нейроны в частности, взаимодействовали с альдостероном - гормоном, который регулирует кровяное давление. Кроме того, предыдущие исследования также показали, что эти рецепторы были очень чувствительны к кортикостероидам", - говорилось в тексте релиза.

Почему для исследования был избран именно спиронолактон

В процессе исследования было обнаружено, что аппликации с кортикостероидами на участке культивированной кожи в результате применения приводили к ее истончению. В течение шести дней использования кортикостероидов толщина эпидермиса сократилось на одну треть. Чтобы устранить побочный эффект, исследователи индуцировали фармакологическую блокаду рецептора путем добавления антагониста к лечению кортикостероидами. Таким антагонистом рецептора минералокортикоидов стал спиронолактон.

Этот препарат является калий - и магнийсберегающим диуретиком, а главное в ситуации с кожей – то, что спиронолактон известен как конкурентный антагонист альдостерона, повышающий выведение воды, солей натрия и калия, снижающий выведение мочевины и уменьшающий титруемую кислотность мочи. Метаболизация препарата происходит в печени, основной активный метаболит – карненон. Выводится препарат почками в течение суток, небольшое количество – уходит с желчью.

Методы исследования применения спиронолактона и полученные результаты

Исследование проводилось с участием 23 здоровых добровольцев, которые в течение 28 дней наносили на четыре участка рук кремы в различных композициях. Ученые применили в исследовании следующие средства:

  • крем, содержащий кортикостероид, который используется в дерматологии;

    крем, содержащий спиронолактон;
  • сочетание обоих препаратов;
  • плацебо.

Они обнаружили, что при добавлении спиронолактона к кортикостероиду существенно ограничивается атрофия кожи.

Директор по исследованиям из French National Institute of Health and Medical Research , доктор медицинских наук Николетт Фарман указала в Dermatology Times, что, если препарат в конечном итоге одобрен для местного применения (оральное его использование не является эффективным в этом случае), дерматологи могут назначать спиронолактон местно у пациентов при кожных заболеваниях, требующих краткосрочных глюкокортикоидных аппликаций, к примеру у некоторых пациентов с экземой или псориазом.

"Мы не наблюдали каких-либо побочных эффектов после одного месяца лечения спиронолактоном здоровых добровольцев. Однако существует необходимость в более широком исследовании возможной токсичности препарата (местной - на уровне поверхности кожи, и общей - из-за возможности его всасывания) на нормальной и больной коже, - пишет доктор Фарман. - Использование местно спиронолактона, для того чтобы ограничить атрофию кожи, индуцированную глюкокортикоидами, еще не одобрено для широкой дерматологической практики. Мы предоставили концептуальное доказательство эффективности этого препарата, но многое еще требуется исследовать, прежде чем это будет использовано для человека. Необходимо переформулировать спиронолактон как средство для местного применения, а для этого необходимо дать токсикологическую оценку его действия, выполнить клинические исследования его эффективности у пациентов с кожными заболеваниями. Мы подали патентную заявку и в настоящее время изучаем возможности продвижения к тому, чтобы в будущем использовать этот препарат для пациентов".

По материалам сайта Dermatology times

Добавить комментарий

ОбновитьОбновить