Крапивница ─ одно из самых распространенных дерматологических заболеваний, которое характеризуется высыпаниями на кожных покровах с наличием волдырей, сопровождающихся зудом разной интенсивности. При этом кожная реакция обычно ассоциируется с отеком. Так как гистамин, который высвобождается с тучных клеток, является базовым медиатором патогенеза крапивницы, основой современной терапии считаются H1-антигистаминные препараты (АГП) 2-го поколения.
Узнайте в статье на estet-portal.com какие существуют современные подходы к лечению крапивницы аллергического генеза.
- причины неэффективности антигистаминных препаратов в лечении крапивницы
- данные о применении биластина в менеджменте крапивницы
- эффективность биластина на модели крапивницы
Причины неэффективности антигистаминных препаратов в лечении крапивницы
Стандартные дозы антигистагминных препаратов (АГП) далеко не всегда оказываются достаточными для полного устранения симптомов крапивницы.
Подписывайтесь на нашу страницу в Facebook!
Это связано с тем, что гистамин может достигать очень высоких концентраций именно в коже, вследствие его плохой способности к диффузии в дерме. Для таких ситуаций рекомендации EAACI / GA2LEN / EDF / WAO советуют увеличивать дозу АГП в 2-4 раза. При этом, даже при четырехкратном увеличении стандартной дозы контроля над кожными симптомами удается достичь у 78% пациентов.
Атопический дерматит: изученное заболевания с загадочной историей
Кроме того, хотя антигистаминные препараты 2-го поколения, в отличие от препаратов 1-го поколения, только в небольших концентрациях проникают через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), большинство из них можно назвать только «минимально седативными», но не «неседативные». Например, в исследованиях субъективной реакции пациентов на лечение было показано, что седативные эффекты антигистаминных препаратов 2-го поколения при хронической спонтанной крапивнице (ХПК) оказывались в более чем 20% пациентов.
Таким образом, назначая антигистаминные препараты для лечения крапивницы, надо учитывать наличие в них двух принципиально важных характеристик.
Во-первых, это оптимальный профиль безопасности, а именно - минимальное седативное действие; во-вторых, это клиническая эффективность, то есть быстрое начало и продолжительность действия.
Данные о применении биластина в менеджменте крапивницы
Биластин ─ метилпропанова кислота, является новым антигистаминным препаратом, показанным для лечения аллергического риноконъюнктивита и крапивницы. Как и другие антигистаминные препараты, биластин является обратным агонистом. Доклинические исследования показали, что препарат является высокоселективным до гистаминовых H1-рецепторов, практически не обладает сродством к другим рецепторам, включая другие подтипы рецепторов гистамина, мускариновые и серотониновые рецепторы.
Биластин быстро всасывается после приема внутрь, далее происходит экспоненциальное снижение уровня в плазме в течение следующих 48 часов. После однократного приема дозы 20 мг здоровым добровольцам, биластин достигает средней пиковой концентрации в плазме 220 нг / мл за 1,3 ч; объем распределения составляет 1,29 л / кг, а период полувыведения ─ 14,5 часов; связывания белками плазмы достигает 84-90%.
Эмоленты и пищевая аллергия: какая связь?
Результаты доклинических исследований in vivo оказались сопоставимыми с данными, которые были получены в экспериментах in vitro, проведенные ранее. Эти исследования подтвердили тот факт, что на доклинических моделях крапивницы, индуцированной гистамином, биластин продемонстрировал антигистаминные и антиаллергические свойства с активностью, аналогичной таковой у цетиризина и превышает в фексофенадина.
Эффективность биластина на модели крапивницы
Пожалуй, наиболее релевантной моделью для оценки потенциала эффекта H1 антигистаминных препаратов при крапивнице является реакция на вызванные гистамином волдыри и сыпь (wheal and flare response ─ W & F). На сегодня известны 4 подобные исследования. В первом из них сравнивали скорость начала действия после однократного приема дозы 20, 40 и 80 мг биластина и 25 мг гидроксизина у 20 здоровых добровольцев.
Какими элементами высыпаний могут сопровождаться симптомы васкулита
Ответ W & F был индуцированный внутрикожной инъекцией гистамина. Результаты показали, что биластин достигал максимальной активности в течение 1 ч после приема 40 и 80 мг и в течение 2 ч после приема 20 мг в сравнении ─ 4 часа при использовании гидроксизина. Прием препаратов продолжали ежедневно в течение 7 дней, после чего тест повторяли. Повторное исследование было завершено с аналогичными результатами.
Еще больше полезной информации на нашем YouTube-канале:
Поделитесь:
Добавить комментарий